口服後必利勁，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。



使用藥物的時候總是要註意各個方面的問題，那麽，必利勁（鹽酸達泊西汀片）的藥代動力學是如何？

必利勁（鹽酸達泊西汀片）的藥代動力學：

1.吸收：口服後必利勁，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。空腹狀態下單次口服30mg和60mg必利勁後，分別在1.01和1.27小時後達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低的Cmax（10%）並適度增加AUC(12%)，同時，還可以輕度延遲必利勁達到峰值濃度的時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。

2.分布：在體外，99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去必利勁的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布，平均穩態分布容積為162L。人體經靜脈註射給藥後，所估計的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。

3.代謝：體外研究表明，必利勁可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除，主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在壹項觀察14C-必利勁代謝的臨床研究中，必利勁經口服後被廣泛代謝成多種代謝產物，其中主要通過下列生物轉化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。

必利勁

有證據表明在口服必利勁後吸收進入血液前存在首過代謝。完整的必利勁和必利勁-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。其他代謝產物包括去甲基必利勁，它具有和必利勁相等的活力，雙去甲基必利勁的活力大約為必利勁的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度，在體內只有去甲基必利勁可以增加必利勁的活性。

排泄：必利勁的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。必利勁能夠快速清除，證據就是給藥後24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用必利勁藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基必利勁的半衰期和必利勁相似。

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